В клинической практике в качестве общего анестетика хлороформ первым применил Холмс Кут (Holmes Coote) летом 1847 года.
Хлороформ был впервые получен в 1831 году независимо в качестве растворителя каучука Самуэлем Гутри, затем Либихом и Суберейном.
Формулу хлороформа установил французский химик Дюма (Dumas). Он же и придумал в 1834 г. название «хлороформ», благодаря свойству этого соединения образовывать муравьиную кислоту при гидролизе (лат. formica переводится как «муравей»).
При длительном воздействии на дыхательные пути и слизистые оболочки человека (2—10 минут) возможен летальный исход.